L’association buprénorphine + naloxone

Les informations ci-dessous représentent une série non exhaustive d’informations , il convient donc de se reporter aux résumés des caractéristiques des produits pour un complément d’informations.

Mode d’action

La buprénorphine est un agoniste-antagoniste morphinique et se fixe au niveau des récepteurs cérébraux μ et κ.
Son activité dans le traitement de substitution aux opiacés est attribuée à sa liaison lentement réversible aux récepteurs cérébraux qui minimiserait de façon prolongée le besoin des toxicomanes.
La naloxone est un antagoniste pur et spécifique des morphinomimétiques sans effet agoniste. Lorsqu’elle est injectée à des sujets ayant reçu des morphinomimétiques, la naloxone antagonise leurs effets (dépression respiratoire, myosis, analgésie). Administrée seule, elle est dépourvue de propriétés pharmacologiques propres.

Indication

Traitement substitutif des pharmacodépendances majeures aux opiacés qui doit s’intégrer dans le cadre d’une thérapeutique globale de prise en charge médicale, sociale et psychologique.

Liste

Liste I assimilé stupéfiant (pour + d’informations : site Meddispar)

Formes

Comprimés sublinguaux

Posologies

La dose initiale recommandée est de 1 à 2 comprimés de buprénorphine/naloxone 2 mg/0,5 mg
Un à deux comprimés supplémentaires peut être administrée le premier jour en fonction des besoins individuels du patient
L’adaptation de la posologie par paliers de 2 à 8 mg de buprénorphine est fonction de la réévaluation de l’état clinique et psychologique du patient et ne doit pas dépasser la posologie maximale de 24 mg par jour de buprénorphine.

Contre-indications

Hypersensibilité à la buprénorphine
Enfants de moins de 15 ans
Insuffisance respiratoire sévère
Insuffisance hépatique sévère
Intoxication alcoolique aiguë
Association avec des antagonistes opioïdes

Interactions médicamenteuses

Benzodiazépines
Dépresseurs du système nerveux central
Naltrexone et nalméfène
Inhibiteurs du CYP3A4
Inducteurs du CYP3A4
Inhibiteurs de la monoamine oxydase

Effets indésirables

Symptômes de manque (24 premières heures)
Insomnie, céphalée, évanouissement, vertige
Hypotension orthostatique
Constipation, nausée, vomissement
Asthénie, somnolence, sueur

Pharmacocinétique

Peu de variations individuelles
Métabolisée au niveau hépatique par N-désalkylation et glucuroconjugaison (CYP3A4)

Prescription

Prescription initiale par tous les médecins
Ordonnance sécurisée
Durée maximale de 28 jours
La prise en charge par l’Assurance maladie dépend de la mention par le médecin sur l’ordonnance du nom du pharmacien qui sera en charge de la délivrance du traitement

Délivrance

Délivrance fractionnée par période de 7 jours maximum sauf mention expresse du prescripteur (28 jours)
Renouvellement de l’ordonnance interdit
Délivrance quotidienne possible, pratiquée avec l’accord du patient, accord préalablement fait entre le pharmacien et le médecin

Dangerosité

Risque moindre de mésusage par voie IV qu’avec la BHD seule
Risque de dépression respiratoire majeur et pronostic vital engagé si consommation d’alcool ou de benzodiazépines

Informations complémentaires

Le comprimé sublingual doit être maintenu sous la langue 5 à 10 minutes jusqu’à dissolution
Ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes